原標題：藥企專利實務之藥物制劑專利申請
原料藥、藥物分析和藥物制劑是醫(yī)藥領域藥品研發(fā)的三個主要版塊，藥物制劑的研發(fā)在醫(yī)藥市場上占據(jù)重要一席，并且藥物制劑專利屬于核心專利，能夠很好的起到限制和打擊競爭對手的作用。然而，筆者對2017.1.1~ 2019.12.31期間申請的藥物制劑發(fā)明專利進行分析，發(fā)現(xiàn)藥物制劑發(fā)明專利申請獲得專利權的比例較低，申請視撤或被駁回最主要的原因為不具備創(chuàng)造性。除產(chǎn)品確實本身創(chuàng)造性較低外，發(fā)明申請拿不到專利權的原因還有申請文件撰寫的缺陷。筆者對常規(guī)藥物制劑的專利申請文件的撰寫給出相應的討論。
一、引文
新冠疫情直接提升了全社會對于人民身體健康的重視程度，也為醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展帶來了前所未有的機遇和挑戰(zhàn)。隨著藥企在藥品研發(fā)領域投入的增加，且藥品作為一種必須按照NMPA要求公開相關藥品信息的特殊商品，專利保護是所有藥企必須重視的問題。
藥物制劑，簡稱為制劑(Preparations),為適應治療或預防的需要，按照一定的劑型要求所制成的，可以最終提供給用藥對象使用的藥品。
藥物制劑專利保護藥物成為可上市商品的最后一步，所以藥物制劑專利權的取得對醫(yī)藥企業(yè)來說存在的價值并不比化合物專利要低，甚至有更大的經(jīng)濟價值，那如何布局藥物制劑專利，如何撰寫這類專利申請以提高授權概率，將成為擺在醫(yī)藥企業(yè)面前的問題。
二、制劑發(fā)明專利的授權情況分析
筆者以藥物制劑專利為例，考慮3年的審查周期和公開延長等因素，對2017年、2018年和2023年的發(fā)明專利申請的權利存在情況進行了分析，結果如圖1和圖2所示，檢索日期為2023年4月18日，檢索式為PATENT_TYPE:(A OR B) AND DESC_F:("藥物" OR "口服藥物" OR "治療" OR "藥用" OR "藥品") AND ICLMS:(制劑) AND IPC:(A61) AND APD:[20170101 TO 20191231]
圖1 藥物制劑發(fā)明專利申請和授權占比狀況
從圖1可以得知，2017至2023年的專利授權率分別為27.29%，28.25%，22.71%。故可以得出藥物制劑專利的整體授權率普遍不高的結論。
圖2 藥物制劑發(fā)明專利權利狀況
根據(jù)圖2所示的藥物制劑發(fā)明專利權利狀況統(tǒng)計表可知，有效的制劑發(fā)明僅僅占比26.02%，再一次印證了藥物制劑發(fā)明專利授權難度大，而失效專利中，根據(jù)初步統(tǒng)計有超過60%是因為創(chuàng)造性問題。所以創(chuàng)造性問題是藥物制劑專利授權的難點和痛點。
三、藥物制劑專利撰寫中的易錯點
藥物制劑的開發(fā)往往是通過優(yōu)化設計實驗完成的，通常有標準的程序和常規(guī)的方法，而當活性成分確定后，可選擇的藥用輔料種類往往是公知的,研發(fā)者通常通過常規(guī)的處方設計實驗即可篩選出優(yōu)選的處方(即輔料的具體種類和用量)，即研發(fā)出新的制劑。以常規(guī)片劑為例，通常只要通過選用篩選出的填充劑、潤滑劑、粘合劑等輔料，并按一定比例與藥物混合，經(jīng)制粒、常不具有突出的實質性特點，但是某些時候，即便是常規(guī)的工藝過程，也可能由于藥物理化性質的特殊性，需要克服某些技術困難，或者通過常規(guī)輔料及含量的優(yōu)化選擇，完成有著預料不到的技術效果的選擇發(fā)明。換言之，本領域技術人員不能由于該領域普遍較低的創(chuàng)造性而否定部分具有閃光點的發(fā)明申請的權利空間，研發(fā)過程中發(fā)現(xiàn)的任何讓人眼前一亮的閃光點，都可能成為申請專利的素材。
值得注意的是，如何向專利審查員描述申請文件是有具有閃光點的發(fā)明申請，而且該閃光點為技術的發(fā)展和社會的進步作出了貢獻，是申請文件能否授權的關鍵。
然而，一些有著閃光點的發(fā)明專利申請，由于撰寫的失誤而無法獲得專利權的保護，筆者在此提出幾種常見的藥物制劑專利撰寫中的易錯點。
1、創(chuàng)造性的發(fā)明點判斷有誤
筆者認為，所有創(chuàng)造性的問題歸結起來就三個問題，采用了什么樣的技術方案，解決了什么樣的技術問題，取得了什么樣的技術效果。也就是《專利法》中所述的是指與現(xiàn)有技術相比，該發(fā)明具有突出的實質性特點和顯著的進步。
很多問題的案件是由于前期撰寫所造成的。這些案件的說明書大量篇幅在寫技術方案本身，也就是按照研發(fā)的思維認為藥物制劑的發(fā)明就是得到了所需要的藥物制劑，這是對于發(fā)明專利授權比較致命的判斷失誤，因為藥物制劑往往是公知的。如果忽略了發(fā)明所要解決的實質性技術問題和發(fā)明取得的技術效果。所以往往將發(fā)明解決的技術問題僅簡略地寫為“提供一種x x的制劑(如片劑，膠囊等)”。不可否認，對于預見性較低的領域，如合成了某些具有某一功能或用途的新化合物、新蛋白，提取得到新的核酸，發(fā)明的目的可以寫成提供一種XX化合物等，但是傳統(tǒng)藥物制劑領域是發(fā)展得較為成熟的領域，對于技術方案是否能被實施的可預見性高，這類案件仍采用新化合物的撰寫方式就不合適了。此外，此類案件還存在的撰寫缺陷為僅將有益效果部分籠統(tǒng)地寫為提高質量和生產(chǎn)效率，節(jié)省材料，使用方便等空而不實的效果。而沒有提供上述任何一方面的數(shù)據(jù)。這是非常致命的失誤，自然就使得申請文件很容易被駁回。
所以正確把握創(chuàng)造性的發(fā)明點是藥物制劑專利獲得授權的關鍵，換言之，只有把握了正確的創(chuàng)造性的發(fā)明點，才能確定正確的技術問題。例如藥物制劑中的API與輔料的結合克服了藥物吸潮的問題，或者API與輔料的結合對藥物釋放度的影響等。文章需要花費大量的篇幅和數(shù)據(jù)來論證藥物制劑的發(fā)明點，而制備藥物制劑的過程通常是為了滿足《專利法》第二十六條第三款而已，不需要過多說明。
例1、一種口服藥物制劑，包括氫溴酸山莨菪堿原料藥和兩親聚合物，該兩親聚合物以L纈氨酸、L苯丙氨酸修飾的聚乙二醇為親水端，維生素E琥珀酸酯為疏水端。
如果直接傳統(tǒng)的撰寫這種口服藥物制劑本身，那么駁回的概率較大。而如果說明書中寫入采用該兩親聚合物構建的納米膠束與腸上皮細胞的肽轉運體1特異性結合，促進藥物口服吸收，再給出相應的證實驗，那么，本口服藥物制劑的授權概率就很大了。
2、沒有根據(jù)發(fā)明點要求最寬的保護范圍
同樣以上述例1舉例，既然發(fā)明點是該兩親聚合物構建的納米膠束與腸上皮細胞的肽轉運體1特異性結合，促進藥物口服吸收。那么最寬的保護范圍應該是：一種兩親聚合物在制備口服藥物制劑中的應用。該兩親聚合物以L纈氨酸、L苯丙氨酸修飾的聚乙二醇為親水端，維生素E琥珀酸酯為疏水端。
上述撰寫方式才能為發(fā)明人爭取到最大的保護范圍和利益。
3、沒有利用從屬權利要求構建梯度保護
好的發(fā)明專利，是否構建了良好的梯度保護是一個重要的指標，而件好的梯度保護構建的關鍵就是從屬權利要求，同樣以例1為例，從屬權利要求按照以下方式進行構建：
2.根據(jù)權利要求1所述的應用，其特征在于，所述兩親聚合物以納米膠束的形式使用。
3.根據(jù)權利要求2所述的應用，其特征在于，所述藥物制劑為與腸上皮細胞的肽轉運體PepT1的特異性結合的靶向藥物制劑。
4.根據(jù)權利要求1～3任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物制劑的活性成分選自紫杉醇、姜黃素、白藜蘆醇、槲皮素、蒽醌類抗腫瘤藥物、二氫吡啶類藥物、非甾體抗炎藥中的一種或多種。
從權2保護具體的使用形式，從權3規(guī)定功能性限定具體的藥物制劑，從權4具體限定藥物制劑中API的種類。從多個角度構建權利要求修改和合并的退路，同時又兼顧了較大的保護范圍。
個人建議是，不要浪費任何一條從屬權利要求，它都是我們日后答復和維權的退路。盡量的構建多種組合方式，應對各種未知的情況。
四、小結
藥物制劑專利申請文件撰寫前同樣需要做大量的準備工作，通過檢索掌握現(xiàn)有技術的情況，提煉發(fā)明相對于現(xiàn)有技術的技術貢獻點，并圍繞該技術貢獻點展開多角度充分挖掘。實際撰寫過程中，要注意展示和體現(xiàn)發(fā)明相對于現(xiàn)有技術的區(qū)別，發(fā)現(xiàn)正在的發(fā)明點,同時依靠詳實的實驗數(shù)據(jù)來說明區(qū)別帶來的技術效果。同時，在權利要求撰寫根據(jù)發(fā)明點在獨權中要求最大的保護范圍，利用獨權構建梯度保護，形成一份邏輯縝密、表述準確、層次清晰、有理有據(jù)的申請。
中企檢測認證網(wǎng)提供iso體系認證機構查詢，檢驗檢測、認證認可、資質資格、計量校準、知識產(chǎn)權貫標一站式行業(yè)企業(yè)服務平臺。中企檢測認證網(wǎng)為檢測行業(yè)相關檢驗、檢測、認證、計量、校準機構，儀器設備、耗材、配件、試劑、標準品供應商，法規(guī)咨詢、標準服務、實驗室軟件提供商提供包括品牌宣傳、產(chǎn)品展示、技術交流、新品推薦等全方位推廣服務。這個問題就給大家解答到這里了，如還需要了解更多專業(yè)性問題可以撥打中企檢測認證網(wǎng)在線客服13550333441。為您提供全面檢測、認證、商標、專利、知識產(chǎn)權、版權法律法規(guī)知識資訊，包括商標注冊、食品檢測、第三方檢測機構、網(wǎng)絡信息技術檢測、環(huán)境檢測、管理體系認證、服務體系認證、產(chǎn)品認證、版權登記、專利申請、知識產(chǎn)權、檢測法、認證標準等信息，中企檢測認證網(wǎng)為檢測認證商標專利從業(yè)者提供多種檢測、認證、知識產(chǎn)權、版權、商標、專利的轉讓代理查詢法律法規(guī)，咨詢輔導等知識。
本文內容整合網(wǎng)站：百度百科、搜狗百科、360百科、知乎、市場監(jiān)督總局 、國家知識產(chǎn)權局
免責聲明：本文部分內容根據(jù)網(wǎng)絡信息整理，文章版權歸原作者所有。向原作者致敬！發(fā)布旨在積善利他，如涉及作品內容、版權和其它問題，請跟我們聯(lián)系刪除并致歉！
